• سه‌شنبه 25 آبان 1400 :: 10:50

موارد مصرف داروی استامینوفن+کدیین Acetaminophen+Codeine

 استامینوفن+کدیین Acetaminophen+Codeine

استامینوفن+کدیین Acetaminophen+Codeine

موارد مصرف

موارد مصرف: درد خفیف تا متوسط، سرفه

مکانیسم اثر

استامینوفن: سنتز پروستاگلاندین ها در سیستم عصبی مرکزی را مهار کرده و تولید محیطی ایمپالس درد را مهار می کند؛ با مهار مرکز تنظیم دمای هیپوتالاموس اثر ضد تبی ایفا می کند.

کدئین: به رسپتورهای اپیوئیدی در CNS متصل شده و باعث مهار مسیرهای درد بالارو می شود، با اثر مرکزی بر مدولا درک و پاسخ به درد را تغییر می دهد و سرکوب کلی CNS ایجاد می کند.

فارماکوکینتیک

جذب: کدئین (53%)؛ استامینوفن (100%)
شروع اثر: 0.5-1 ساعت
طول اثر: 4 تا 6 ساعت
پیک اثر: 1-1.5 ساعت
اتصال به پروتئین: کدئین (زیر 25%)؛ استامینوفن (10-25%)
توزیع: Vd: کدئین (3-6 L/kg)؛ استامینوفن (1 L/kg)

متابولیسم:

کدئین: از طریق UGT2B7 و UGT2B4 کبدی به codeine-6-glucuronide تبدیل می شود، 10% کدئین در کبد توسط CYP2D6 به مورفین متابولیزه می شود که افینیتی بالاتری به رسپتورهای اپیوئیدی دارد؛ همچنین توسط CYP3A4 به norcodeine متابولیزه می شود
استامینوفن: توسط سیستم های آنزیمی میکروزومال کبدی متابولیزه می شود؛ 80-85% با glucuronic acid و کمی از آن با sulfuric acid و Cysteine کانژوگه می شود، 4% توسط CYP450 به متابولیت سمّی (NAPQI) متابولیزه می شود که با کانژوگاسیون با گلوتاتیون سم زدایی می گردد؛ دوزهای بالا ممکن است مقدار گلوتاتیون ثابت موجود در بدن را تمام کند و باعث تجمع NAPQI شود.
نیمه عمر حذف: کدئین (3 ساعت)؛ استامینوفن (2 تا 4 ساعت)
دفع: کدئین (ادراری 90%)؛ استامینوفن (ادراری 90% تا 100%؛ به صورت Acetaminophen glucuronide همراه با Acetaminophen sulfate/mercaptate)

عوارض جانبی

سیستم عصبی مرکزی: سرگیجه، خواب آلودگی، یوفوریا، اختلال صدا
گوارشی: تهوع، استفراغ، دل درد، یبوست
تنفسی: دیس پنه
پوستی: پروریت
بیش حساسیتی: رهایش هیستامین

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *