ونلافاکسین Venlafaxine

ونلافاکسین Venlafaxine

مکانیسم اثر ونلافاکسین

ونلافاکسین باعث مهار انتخابی بازجذب سروتونین و نوراپی نفرین در پایانه های عصبی مغز می گردد و به مقدار کمتر مهار کننده بازجذب دوپامین نیز هست.
ونلافاکسین و متابولیت فعال آن O-desmethylvenlafaxine تاثیر چندانی بر گیرنده های موسکارینک کلینرژیک – هیستامین اچ۱ و آلفا آدرنرژیک ندارد

فارماکوکینتیک ونلافاکسین

این دارو به راحتی از دستگاه گوارشی جذب می شود. پس از مصرف خوراکی تحت متابولیسم عبور اولیه کبدی وسیعی قرار می گیرد که به تشکیل متابولیت های فعال مثل O دسمتیل وفلافاکسین که از طریق ایزوآنزیم CYP2D6 , P4S0حاصل می شود، می انجامد. CYP3A4 نیز در آن دخیل است حداکثر سطح پلاسمایی وفلافاکسین و O دسمتیل وفلافاکسین به ترتیب حدود 2 و 4 ساعت پس از یک دوز حاصل می شود. باند پروتئینی این دارو و متابولیت هایش پایین است. نیمه عمر حذفی این دارو 5 ساعت بوده، عمدتاً به فرم متابولیتی از طریق ادرار دفع می شود، حدود 2% آن نیز از مدفوع دفع می شود.

عوارض جانبی ونلافاکسین

عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: بی خوابی، سرگیجه، خواب آلودگی
پوستی: افزایش تعریق
گوارشی: تهوع، خشکی دهان
عصبی، عضلانی و اسکلتی: ضعف
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: گشادی عروق، افت فشارخون، افت فشارخون وضعیتی، سنکوپ، تاکی کاردی، افزایش فشارخون
سیستم اعصاب مرکزی: عصبانیت، خمیازه، اختلال ارگاسم، خواب آشفته، خواب رفتگی اندام، آژیتاسیون، آکاتیزیا (بی قراری حرکتی)، آپاتی (بی اعتنایی)، لرز، گیجی، زوال شخصیت، توهم، هایپرتونی، رفتار شیدایی، میوکلونوس (انقباض یا پرش عضلانی)، تشنج
پوستی: ریزش مو، کبودی، خارش، حساسیت پوست به نور، راش پوستی، کهیر
غدد درون ریز و متابولیسم: ارگاسم غیرطبیعی، کاهش میل جنسی، افزایش کلسترول خون، خونریزی شدید و طولانی قاعدگی، افزایش وزن، کاهش وزن
گوارشی: بی اشتهایی، یبوست، اسهال، استفراغ، دندان قروچه، اختلال چشایی، خونریزی گوارشی
ادراری تناسلی: اختلال انزال، ضعف جنسی، خونریزی غیرطبیعی رحمی، تکرر ادرار، بی اختیاری ادرار، احتباس ادرار، اختلالات ادراری
عصبی، عضلانی و اسکلتی: لرزش
چشمی: اختلالات بینایی، اختلال در تطابق، گشادی مردمک
گوشی: وزوز گوش
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: افزایش فشارخون، افزایش ضربان
سیستم اعصاب مرکزی: افکار خودکشی
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش تری گلیسرید سرم
هماتولوژی و انکولوژی: هماتوم، پتشی
تنفسی: خون دماغ