رازاگیلین Rasagiline

رازاگیلین Rasagiline

موارد مصرف رازاگیلین

– درمان بیماری پارکینسون ایدیوپاتیک ( به صورت تک دارویی برای درمان اولیه یا به عنوان داروی کمکی به رژیم حاوی لوودوپا افزوده می شود )

مکانیسم اثر رازاگیلین

– مهار کننده ی قوی، برگشت ناپذیر و انتخابی مونوآمین اکسیداز مغزی نوع B که نقش اساسی در کاتابولیسم دوپامین دارد، است. مهار حذف دوپامین در بخش استریاتال مغز باعث کاهش علائم حرکتی بیماری پارکینسون می شود. هم چنین شواهد تجربی راساژیلین بیانگر اثرات محافظتی سیستم عصبی ( آنتی اکسیدان و ضد آپوپتوز ) می باشد که شروع علائم و پیشرفت اختلالات نورونی را به تاخیر می اندازد.

فارماکوکینتیک رازاگیلین

– شروع اثر: درمانی ( تا 1 ساعت )
– طول اثر: حدود 1 هفته ( مهار برگشت ناپذیر )، ممکن است حدود 40-14 روز برای برگشت کامل فعالیت MAO-B مغزی نیاز باشد.
– جذب: سریع
– اتصال به پروتئین: 94-88 % عمدتا به آلبومین
– متابولیسم: کبدی از طریق N دآلکیلاسیون و یا هیدروکسیله شدن از طریق CYP1A2 و تبدیل به چندین متابولیت غیر فعال ( مشتقات غیر آمفتامینی )
– توزیع: Vdss=87L
– زیست دست یابی: حدود 36 %
– نیمه عمر: حدود 3-3/1 ساعت ( به دلیل مهار برگشت ناپذیر ارتباطی با اثر بیولوژیکی ندارد )
– زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: حدود 1 ساعت
– دفع: ادرار ( 62 %، کمتر از 1 % دوز کلی بصورت داروی تغییر نیافته )، مدفوع ( 7 % )
منع مصرف رازاگیلین
– از مصرف همزمان سیکلوبنزاپیرین، دکسترومتورفان، متادون، پروپوکسی فن، گیاه علف چای و ترامادول خودداری شود.
– از مصرف مپریدین یا یک مهار کننده MAO ( شامل مهار کننده های انتخابی MAO-B ) با فاصله 14 روز از راساژیلین خودداری شود.
عوارض جانبی رازاگیلین
– قلبی عروقی: افت فشار وضعیتی، آنژین، بلوک شاخه ای قلب، درد قفسه سینه، سنکوپ
– سیستم عصبی مرکزی: دیس کینزی، سردرد، افسردگی، توهم، تب، بی قراری، ورتیگو، اضطراب، گیجی
– گوارشی: تهوع، یبوست، کاهش وزن، سوء هاضمه، خشکی دهان، گاستروانتریت، بی اشتهایی، اسهال، خونریزی گوارشی، استفراغ
– پوستی: کبودی، ریزش مو، سرطان پوست، راش های وزیکولی
– اندوکرین و متابولیک: اختلال جنسی، کاهش میل جنسی
– ادراری تناسلی: خون در ادرار، بی اختیاری ادرار
– خونی: لوکوپنی
– کبدی: افزایش تست های عملکرد کبدی
– عصبی عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، درد گردن، آرتریت، بی حسی، لرزش، ضعف
– چشمی: التهاب قرنیه
– کلیوی: دفع آلبومین
– تنفسی: رینیت، آسم، افزایش میزان سرفه
– متفرقه: بروز سقوط، سندروم شبه آنفلوانزا، واکنش های حساسیتی