گاباپنتین Gabapentin

گاباپنتین Gabapentin

موارد مصرف گاباپنتین

الف- این دارو یک داروی ضد صرع بوده و در درمان صرع پارشیل با یا بدون ژنرالیزاسیون ثانویه مؤثر است همچنین به عنوان درمان کمکی در بیماران غیر پاسخ ده یا مقاوم به داروهای ضد صرع معمول بکار می رود برای صرع ابسنس داروی مناسبی نیست. این دارو در درمان دردهای نوروپاتیک نیز کاربرد دارد.

ب- دردهای با منشاء عصبی
مکانیسم اثر گاباپنتین
گاباپنتین با اضافه شدن یک گروه سیکلوهگزیل به گاما آمینو بوتیریک اسید GABA ساخته شده است. گاباپنتین با اتصال محکم به کانال های کلسیم حساس به ولتاژ که بر روی غشاء سلول های مغزی مستقر هستند باعث مهار دپولاریزاسیون سلول های مغزی می گردد

فارماکوکینتیک گاباپنتین

گابانپتین از طریق دستگاه گوارشی جذب شده بدنبال تجویز چند وعده خوراکی دارو، حداکثر غلظت پلاسمایی آن در عرض 2 ساعت پس از مصرف و سطح پایدار پلاسمایی آن در عرض 2-1 روز حاصل می شود. این دارو به نحو مطلوبی متابولیزه نمی شود و بیشترین مقدار دارو بصورت تغییر نیافته از طریق ادرار و مقداری از آن از طریق مدفوع دفع می شود. این دارو بطور وسیعی در سرتا سر بدن توزیع می شود ولی باند پروتئینی پلاسمایی آن پایین است. نیمه عمر حذفی آن 7-5 ساعت است. این دارو وارد شیر می شود.