روفینامید Rufinamide

روفینامید Rufinamide

موارد مصرف روفینامید

– داروی کمکی در درمان صرع های منتشر سندرم Lennox-Gastaut

مکانیسم اثر روفینامید

– داروی ضد صرع از مشتقات تری آزول است که مکانیسم دقیق آن مشخص نیست. در محیط برون تن، حالت غیر فعال کانال های سدیمی را طولانی کرده در نتیجه فعالیت انتخابی و تکرار شونده پتانسیل عمل های وابسته به سدیم را کمتر می نماید و از این طریق اثرات ضد تشنجی را اعمال می نماید.

فارماکوکینتیک روفینامید

– جذب: آهسته و زیاد (≥85%)، با مصرف غذا افزایش می یابد.
– توزیع: Vd=˜50L
– اتصال به پروتئین: 34 % عمدتا به آلبومین
– متابولیسم: عمدتا بصورت هیدرولیز گروه کربوکسیل آمید بوسیله کربوکسیل استراز و تبدیل به CGP 47292 (متابولیت غیر فعال). مهار کننده ضعیف CYP2E1 و القا کننده ضعیف CYP3A4 است.
– زیست دست یابی: با افزایش دوز بطور عمده ای کاهش می یابد. قرص و سوسپانسیون خوراکی هم اکی والان هستند.
– نیمه عمر: حدود 10-6 ساعت
– زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: 6-4 ساعت
– دفع: ادرار ( 85 %، حدود 66 % بصورت CGP 47292 و کمتر از 2 % بصورت داروی تغییر نیافته )
منع مصرف روفینامید
– بیماران مبتلا به سندروم فامیلی QT کوتاه