پرومتازین Promethazine

پرومتازین Promethazine

موارد مصرف پرومتازین

پرومتازين براي درمان علامتي حساسيت‌هايي چون تب يونجه، كهير، درمان فوري واكنش‌هاي آنافيلاكسي، درمان تهوع، سرگيجه، اختلالات لابيرنت، بيماري مسافرت و داروي بيهوشي مصرف مي‌شود.

مکانیسم اثر پرومتازین

مشتقات فنوتیازینی

– مسدود کننده رسپتورهای پس سیناپسی دوپامین در مسیر مزولیمبیک مغز
– مسدودکننده قوی گیرنده های آلفا آدرنرژیک در مغز
– کاهش آزادسازی هورمون های هیپوفیز و هیپوتالاموس
– آنتاگونیست رقابتی گیرنده H1 هیستامینی
– مسدودکننده رسپتورهای موسکارینی؛ با این مکانیسم باعث بروز اثرات ضدتهوع و کاهش تحریک سیستم رتیکولار ساقه مغز می شود.

فارماکوکینتیک پرومتازین

جذب: سریع و کامل.
عبور اول کبدی قابل توجه آن، فراهمی زیستی را کاهش می دهد.
فراهمی زیستی:
خوراکی 25%، مقعدی 23.4-21.7%
شروع اثر:
خوراکی، مقعدی، عضلانی: 20 دقیقه، وریدی: 5 دقیقه
طول اثر: 6-4 ساعت (تا 12 ساعت)
پیک سرمی:
شربت خوراکی 2.8 ساعت، مقعدی 8.2 ساعت
اتصال به پروتئین: 93%
متابولیسم:
کبدی (هیدروکسیله شدن توسط CYP2D6 و N دمتیله شدن به¬وسیله CYP2B6، عبور اول کبدی قابل توجه)
نیمه عمر:
شیاف و شربت 19-16 ساعت
عضلانی 10 ساعت
وریدی 16-9 ساعت