آرتسونات Artesunate

– مشتق نیمه صناعی آرتمیزینین، یک پیش داروست که به دی هیدرو آرتمیزینین (DHA) تبدیل می شود. DHA یک داروی ضد مالاریاست که علیه همه فازهای اریتروسیتی انگل شامل گامتوسیت ها عمل کرده و متابولیسم انگل را مهار می کند. در نتیجه کلیرانس اریتروسیت های آلوده را بهبود می دهد. فعالیت ضد انگل شامل بریدن یون Fe2+ پل اندوپراکسید می شود، در نتیجه رادیکال های آزاد تولید شده و پروتئین های انگل آسیب می بیند. DHA هم چنین باعث مهار کلسیم آدنوزین تری فسفات (cATP) بافت همبند سارکوپلاسمی-اندوپلاسمی شده و پیچش پروتئین انگل را مختل می کند.

– توزیع: بزرگسالان مبتلا به مالاریای شدید ( آرتسونات: Vdss=15.2L/Kg محدوده 2.2-39 L/Kg ) ( DHA: 1.9 L/Kg محدوده 0.8-11.5 L/Kg )
– اتصال به پروتئین: DHA 76-47 %
– متابولیسم: آرتسونات ( پیش دارو ) سریعا به متابولیت فعال هیدرولیز می شود (DHA)، DHA از طریق CYP2B6، CYP2C19، CYP3A4 به متابولیت غیر فعال متابولیزه می شود.
– نیمه عمر: آرتسونات ( بزرگسالان مبتلا به مالاریای شدید: 22/0 ساعت- محدوده 61/0-08/0 ساعت )، DHA ( 34/0 ساعت- محدوده 87/0-14/0 ساعت )
– زمان رسیدن به پیک: DHA ( بزرگسالان مبتلا به مالاریای شدید: 15 دقیقه )

– قلبی عروقی: افت فشار خون
– سیستم عصبی مرکزی: اضطراب، گیجی، سردرد، خستگی، صحبت کردن لرزان
– پوستی: آنژیوادم، قرمزی، خارش، راش، کهیر
– اندوکرین و متابولیک: کاهش قند خون
– گوارشی: بی اشتهایی، اسهال، مزه فلزی، تهوع، استفراغ
– خونی: آنمی، همولیز، نوتروپنی، رتیکولوسایتوپنی
– کبدی: افزایش ALT
– عصبی عضلانی و اسکلتی: آتاکسی، هایپرفلکسی، لرزش
– کلیوی: افزایش BUN
– تنفسی: تنگی نفس
– متفرقه: واکنش های ازدیاد حساسیتی