آزاستیدین Azacitidine

موارد مصرف:
– سندروم میلودیس پلاستیک: در انواع فرانسوی-آمریکایی-انگلیسی (FAB) این بیماری (MDS) استفاده می شود شامل آنمی برگشت پذیر (RA) یا RA همراه با سیدروبلاست (RARS) در صورتیکه انتقال خون نیاز بوده و یا همراه با نوتروپنی یا ترومبوسیتوپنی باشد، RA با تعداد زیاد بلاست (RAEB) و لوکمی مزمن میلومونوسیتیک (CMMoL)

-موارد مصرف off-labal: لوکمی حاد میلوژنیک (AML)

تاریخ به روز رسانی: ۱۳۹۵/۱۲/۰۲

*
-تحریک هایپومتیله شدن DNA
– اختلال در تمایز و تکثیر طبیعی ژن ها
– اثرات سمیت مستقیم بر سلول¬های خون ساز غیرطبیعی مغز استخوان

*
جذب: زیرجلدی سریع و کامل
فراهمی زیستی: زیرجلدی 89%
پیک پلاسمایی: زیرجلدی 30 دقیقه
اتصال به پروتئین: 96%-94%
متابولیسم: کبدی، هیدرولیز به متابولیت¬های متعدد
نیمه عمر: وریدی و زیرجلدی 4 ساعت
دفع: ادرار (85-50%)، مدفوع (کمتر از 1%)

*
عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: ادم محیطی، درد قفسه سینه
سیستم اعصاب مرکزی: خستگی، لرز شدید، سردرد، سرگیجه، اضطراب، افسردگی، کسالت، درد، بی خوابی
پوستی: اریتم، رنگ پریدگی، زخم پوستی، راش پوستی، خارش، افزایش تعریق
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش وزن، ادم گوده گذار، کاهش پتاسیم خون
گوارشی: تهوع، استفراغ، یبوست، اسهال، بی اشتهایی، درد شکمی، حساسیت شکم به لمس و فشار
هماتولوژی انکولوژی: ترومبوسیتوپنی، آنمی، نوتروپنی، لکوپنی، کبودی، پتشی، تب نوتروپنی، سرکوب مغز استخوان (فروکش: 10-17 روز، بهبود: 31-28 روز)
موضعی: واکنش محل تزریق، اریتم (عمدتا در تزریق وریدی)، درد (عمدتا در تزریق وریدی)، کبودی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: ضعف، درد مفاصل، درد دست و پا، کمر درد، درد عضلانی
تنفسی: سرفه، تنگی نفس، فارنژیت، خون دماغ، نازوفارنژیت، عفونت مجاری تنفسی فوقانی، پنومونی، رال (صدای غیرطبیعی ریه)
متفرقه: تب
عوارض نسبتا شایع (%10-5):
قلبی عروقی: سوفل قلب (صدای غیرمعمول)،‌ تاکی کاردی، افزایش فشار خون، افت فشار خون، سنکوپ، درد دیواره قفسه سینه
سیستم اعصاب مرکزی: لتارژی، هیپوستزی (اختلال حس لامسه)، درد پس از جراحی
پوستی: تعریق شبانه، سلولیت، راش محل تزریق، کهیر، ندول پوستی، خشکی پوست
گوارشی: خونریزی لثه، التهاب دهان، بواسیر، سوء هاضمه، باد کردن شکم، مدفوع شل، اختلال در بلع، زخم شدن زبان
ادراری تناسلی: عفونت مجاری ادراری، سوزش ادرار، خون در ادرار
هماتولوژی انکولوژی: لنفادنوپاتی، هماتوم، پتشی مخاط دهان، خونریزی پس از جراحی، خونریزی دهان
ازدیاد حساسیت: واکنش پس از تزریق خون
عفونی: عفونت هرپس سیمپلکس
موضعی: خارش محل تزریق، هماتوم محل تزریق، پینه محل تزریق، گرانولوم محل تزریق، تغییر رنگ پوست محل تزریق، تورم محل تزریق
عصبی، عضلانی و اسکلتی: کرامپ عضلانی
تنفسی: آبریزش بینی، خس خس، صداهای تنفسی غیرطبیعی، احتقان بینی، گلودرد، آب آوردن ریه، خلط پشت بینی، رینیت، رونچی ( صدای غیرطبیعی ریه)، آتلکتازی (جمع شدن ریه)، سینوزیت
متفرقه: لنفادنوپاتی، عفونت هرپس سیمپلکس، تعریق شبانه، واکنش پس از تزریق خون، خونریزی دهان

*مشخصات کلی تداخلات:
– عامل انکولوژیک سرکوب کننده سیستم ایمنی
– عامل انکولوژیک سرکوب کننده مغز استخوان

تداخلات رده X (پرهیز):
ب.ث.ژ (داخل مثانه ای)، کلادریبین، دیپیرون، ناتالیزوماب، پیمکرولیموس، تاکرولیموس (موضعی)، اوپاداکتینیب، واکسن ها (زنده)

کاهش اثرات داروها توسط آزاسیتیدین:
ب.ث.ژ (داخل مثانه ای)، تست پوستی کوکسیدیوئیدس ایمیتیس، لنوگراستیم، لیپگفیلگراستیم، نیولومب، پیدوتیمود، سیپولوسل تی، واکسن آبله و آبله میمونی (زنده)، ترتوموتید، واکسن ها (غیر فعال و زنده)

کاهش اثرات آزاسیتیدین توسط داروها:
اکیناسه

افزایش اثرات داروها توسط آزاسیتیدین:
باریسیتینیب، کلوزاپین، دفریپرون، فینگولیمود، لفلونومید، ناتالیزوماب، سیپونیمود، توفاسیتینیب، اوپاسیتینیب، واکسن ها (زنده)

افزایش اثرات آزاسیتیدین توسط داروها :
کلرامفنیکل(چشمی)، کلادریبین، دنوزومب، دیپیرون، مزالامین، اوکرلیزومب، پالیفرمین، پیمکرولیموس، پرومازین، رفلومیلاست، تاکرولیموس (موضعی)، تراستوزوماب

تداخل با غذا:
ذکر نشده است.