بکساروتن Bexarotene

♣ موارد مصرف:
– لنفوم پوستی سلول T: در بیمارانی که حداقل یکبار تحت درمان های سیستمیک قرار گرفته و پاسخ مناسبی نداده اند.

تاریخ به روز رسانی: ۱۳۹۵/۱۲/۰۲

*
-اتصال اختصاصی به گیرنده های رتینوئید X (RXRs) و فعال سازی آن (در نتیجه عمل کردن به عنوان فاکتور رونویسی برای تنظیم بیان ژن های کنترل کننده ی تمایز و تکثیر سلولی)
– مهار رشد برخی رده های سلولی توموری خون ساز و سنگفرشی (در محیط in vitro)
– القای پسرفت تومور در برخی مدل های حیوانی

*
جذب: 35% افزایش سطح زیر نمودار و 48% افزایش غلظت پیک در صورت مصرف با غذای چرب
پیک پلاسمایی: 2 ساعت
اتصال به پروتئین: بیش از 99%
متابولیسم: کبدی (توسط CYP3A4 و گلوکورونیداسیون به 4 متابولیت)
نیمه عمر: 7 ساعت
دفع: مدفوع (عمدتا)، ادرار (کمتر از 1%)

*
عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: ادم محیطی
سیستم اعصاب مرکزی: سردرد، لرز، بی خوابی
پوستی: درماتیت اکسفولیاتیو، راش پوستی، خشکی پوست، ریزش مو
غدد درون ریز و متابولیسم: افزایش چربی خون، افزایش کلسترول خون، کم کاری تیروئید، افزایش لاکتات دهیدروژناز
گوارشی: اسهال، بی اشتهایی، تهوع، استفراغ، درد شکمی
هماتولوژی و انکولوژی: لکوپنی، آنمی، آنمی هیپوکرومیک
عفونی: عفونت، عفونت‌ باکتریایی
عصبی، عضلانی و اسکلتی: ضعف، کمردرد
تنفسی: علائم شبه آنفلوانزا
متفرقه: تب
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: آنژین صدری، نارسایی قلبی (راست)،حوادث عروق مغزی، درد قفسه سینه، افزایش فشار خون، هماتوم ساب دورال تحت حاد، سنکوپ، تاکی کاردی
سیستم اعصاب مرکزی: آژیتاسیون، آتاکسی، گیجی، افسردگی، سرگیجه، هایپراستزی (افزایش حساسیت در حس لامسه)، ضعف عضلات، نوروپاتی
پوستی: آکنه ولگاریس، واکنش آلرژیک پوستی، سلولیت، التهاب لب، نودول پوستی، راش ماکولوپاپولار، حساسیت پوست به نور، راش پوستولار، راش پوستی، آفتاب سوختگی، درماتیت وزیکولوبولوز
غدد درون ریز و متابولیسم: پیدایش آلبومین‌ در ادرار، افزایش قند خون، افزایش وزن، کاهش وزن
گوارشی: کولیت، یبوست، سوء هاضمه، نفخ، گاستروانتریت، التهاب لثه، افزایش آمیلاز سرم، ملنا (مدفوع خونی تیره)، پانکراتیت، خشکی دهان
ادراری تناسلی: سوزش ادرار، خون در ادرار، درد پستان، بی‌اختیاری ادرار، عفونت مجاری ادرار، فوریت ادرار
هماتولوژی و انکولوژی: اختلالات انعقاد خونی اکتسابی، افزایش سطح ائوزینوفیل، خونریزی، کاهش پروتئین خون، لنفوسیتوز، افزایش پلاکت خون، ترومبوسیتوپنی
کبدی: نارسایی کبد، افزایش سطح سرمی آلانین آمینوترانسفراز، افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز، افزایش بیلی‌روبین سرم
عفونی: کاندیدیازیس، سپسیس
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، آرتروز، درد عضلانی، درد استخوان
چشمی: التهاب پلک، آب مروارید (نوظهور یا تشدید)، کونژنکتیویت، جراحت قرنیه، کراتیت، نقص در میدان دید، خشکی چشم
گوشی: گوش درد، التهاب گوش خارجی
کلیوی: افزایش کراتینین سرم، اختلال عملکرد کلیوی
تنفسی: برونشیت، سرفه، تنگی نفس، هموپتزی (خلط خونی)، هایپوکسی، فارنژیت، آب آوردن ریه، پنومونی، ادم ریوی، رینیت
متفرقه: تراوشات سرمی زخم