بیکالوتامید Bicalutamide

Bicalutamide یک آنتی آندروژن غیر استروئیدی با عملکردها و کاربردهای مشابه با فلوتامید می باشد. به صورت خوراکی در درمان سرطان پروستات کاربرد دارد. دوز معمول آن در درمان تسکینی سرطان پیشرفته پروستات که همراه با یک آنالوگ گونادرلین تجویز می شود 50 میلی گرم در روز می باشد. در انگلستان درمان حداقل 3 روز قبل از آغاز آنالوگ گونادرلین آغاز می گردد تا از ایجاد هر نوع واکنشی (flare reaction) جلوگیری شود اما در ایالات متحده آمریکا درمان به صورت همزمان آغاز می گردد. در مردان مبتلا به بیماریهای موضعی پیشرفته این دارو با دوز 150 میلی گرم در روز به صورت مونوتراپی یا درمان کمکی به جراحی یا رادیوتراپی تجویز می گردد. از این دارو در مونوتراپی بیماری های موضعی استفاده می شود اما شواهدی وجود دارد که این موضوع را مطرح می کنند که مصرف ناگهانی این دارو در مردان فاقد خطر پیشرفت بیماری خطر مرگ را افزایش می دهد.

*
-مهارکننده غیر استروئیدی گیرنده¬های آندروژن
جلوگیری از اثر محرک تستوسترون بر رشد سلولی در سرطان پروستات (آنتاگونیست رقابتی دی هیدروتستوسترون و تستوسترون)

*
جذب: کامل، بدون تاثیرپذیری از غذا
پیک پلاسمایی: 31 ساعت
اتصال به پروتئین: 96%
متابولیسم: کبدی به صورت گسترده (گلوکورونیداسیون و اکسیداسیون انانتیومر R (فعال) و تبدیل به انانتیومر S (غیرفعال)
نیمه عمر:
افراد سالم 6 روز
نقص شدید کبدی 10 روز
دفع: ادرار (36%)، مدفوع (42%)

مصرف این دارو در بارداری اکیدا ممنوع است و جزء داروهای گروه X طبقه بندی می شود و ممکن است باعث مرگ یا نقص عضو جنین گردد.

*
عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: ادم محیطی
سیستم اعصاب مرکزی: درد
غدد درون ریز و متابولیسم: گرگرفتگی، ژینکوماستی
گوارشی: یبوست، تهوع، اسهال، درد شکمی
ادراری تناسلی: درد پستان، درد لگن، خون در ادرار، شب ادراری
هماتولوژی و انکولوژی: آنمی
عفونی: عفونت‌
عصبی، عضلانی و اسکلتی: کمردرد، ضعف
تنفسی: تنگی نفس
عوارض نسبتا شایع (%10-2):
قلبی عروقی: درد قفسه سینه، افزایش فشار خون، آنژین صدری، ایست قلبی، نارسایی قلبی، بیماری عروق کرونر، ادم، سکته قلبی، سنکوپ
سیستم اعصاب مرکزی: سرگیجه، خواب رفتگی اندام، سردرد، بی خوابی، ضعف عضلات، اضطراب، لرز، گیجی، خواب آلودگی، هایپرتونی، عصبانیت، نوروپاتی، افسردگی
پوستی: راش پوستی، افزایش تعریق، ریزش مو، خارش، خشکی پوست
غدد درون ریز و متابولیسم: کاهش وزن، افزایش قند خون، افزایش وزن، کاهش میل جنسی، کم آبی بدن، نقرس، افزایش کلسترول خون
گوارشی: سوءهاضمه، بی اشتهایی، نفخ، استفراغ، اختلال در بلع، فتق، ملنا (مدفوع خونی تیره)، آبسه دندانی، خشکی دهان
ادراری تناسلی: عفونت مجاری ادراری، ضعف جنسی، سختی در دفع ادرار، احتباس ادراری، سوزش ادرار، فوریت ادرار، بی اختیاری ادرار
هماتولوژی و انکولوژی: سرطان دستگاه گوارش، خونریزی معقدی، سرطان پوست
کبدی: افزایش آنزیم های کبدی، افزایش سطح سرمی آلکالین فسفاتاز
عفونی: زونا، سپسیس
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد استخوان، آرتریت، گرفتگی پا، درد عضلانی، گردن درد، شکستگی پاتولوژیک
چشمی: آب مروارید
کلیوی: پرادراری، هیدرونفروز کلیه، افزایش BUN، افزایش کراتینین سرم
تنفسی: سرفه، فارنژیت، علائم شبه آنفلوانزا، برونشیت، آسم، خون دماغ، سینوزیت، پنومونی، رینیت
متفرقه: کیست، تب