بورتزومیب Bortezomib

آنتی نئوپلاستیک (مهارکننده پروتئوزوم26S).
درمان مولتیپل میلوما.

*
-مهار پروتئازوم (کمپلکس آنزیمی تنظیم کننده هومئوستاز پروتئین در سلول)
– فعال شدن سیگنال آبشاری، توقف چرخه سلول و آپوپتوز (به طور ویژه با مهار برگشت پذیر فعالیت شبه کیموتریپسین در پروتئازوم 26S)

*
اتصال به پروتئین: 83%
متابولیسم: کبدی (توسط CYP2C19، CYP3A4 و به مقدار کمتر CYP1A2 به متابولیت های غیرفعال)
نیمه عمر:
تک دوز 15-9 ساعت
چند دوز (1 میلی¬گرم بر مترمربع) 193-40 ساعت، (1.3 میلی¬گرم بر متر مربع) 108-76 ساعت

*
عوارض شایع (%10<):
سیستم اعصاب مرکزی: نوروپاتی محیطی، خستگی، درد عصبی، سردرد، خواب رفتگی اندام، سرگیجه
پوستی: راش پوستی
گوارشی: اسهال، تهوع، یبوست، استفراغ، بی اشتهایی، درد شکمی، کاهش اشتها
غدد درون‌ریز و متابولیسم: ترومبوسیتوپنی (فروکش: روز 11، بهبود: تا روز 21)، نوتروپنی (فروکش: روز 11، بهبود: تا روز 21)، آنمی، لکوپنی
عفونی: زونا،
عصبی، عضلانی و اسکلتی: سستی
تنفسی: تنگی نفس
متفرقه: تب
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: افت فشار خون، بیماری های قلبی، ادم ریوی حاد، نارسایی قلبی، شوک کاردیوژنیک، ادم ریوی
غدد درون ریز و متابولیسم: کم آبی بدن
هماتولوژی و انکولوژی: خونریزی
عفونی: عفونت هرپس سیمپلکس، زونا
موضعی: واکنش محل تزریق (عمدتا قرمزی)، حساسیت محل تزریق
ریوی: پنومونی
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: فیبریلاسیون دهلیزی وخیم، آنژین صدری، فلوتر دهلیزی، بلوک دهلیزی بطنی، برادی کاردی، حوادث عروق مغزی، ترومبوز ورید عمقی، ادم، آمبولی محیطی، ورم صورت، سکته مغزی خونریزی دهنده، التهاب عروق ناشی از ازدیاد حساسیت، افزایش فشار خون، بیماری ایسکمیک قلبی، سکته قلبی، تجمع مایع در پریکارد، پریکاردیت، ادم محیطی، فلبیت، ترومبوز ورید پورت، آمبولی ریوی، شوک سپتیک، ایست گره سینوسی دهلیزی، هماتوم ساب دورال، آریتمی تورساد دی پوینت، حملات ایسکمی گذرا، تاکی کاردی بطنی
سیستم اعصاب مرکزی: آژیتاسیون، اضطراب، آتاکسی، بیماری مغزی، خونریزی مغزی، لرز، اغما، گیجی، فلج اعصاب مغزی، دیس‌آرتری (گفتارفلجی)، دیس‌اتونومی، دیس استزی (اختلال حس)، بی‌خوابی، کسالت، تغییر سطح هوشیاری، اختلال حرکتی، فلجی، روان پریشی، تشنج، فشار بر طناب نخاعی، افکار خودکشی، سرگیجه
پوستی: خارش، کهیر
غدد درون‌ریز و متابولیسم: آمیلوئیدوز قلبی، افزایش قند خون (در بیماران دیابتی)، افزایش پتاسیم خون، افزایش سدیم خون، افزایش اوریک اسید، کاهش کلسیم خون، کاهش قند خون (در بیماران دیابتی)، کاهش پتاسیم خون، کاهش سدیم خون، کاهش وزن
گوارشی: کلستاز، التهاب دئودنوم (خونریزی دهنده)، اختلال در بلع، سفت شدگی مدفوع، التهاب معده (خونریزی دهنده)، گاستروانتریت، رفلاکس، استفراغ خونی، انسداد روده، سوراخ شدن روده، ملنا (مدفوع خونی تیره)، کاندیدیازیس دهانی، پانکراتیت، فلج روده، پریتونیت (التهاب صفاق)، التهاب دهان
ادراری تناسلی: اسپاسم مثانه، خون در ادرار، سیستیت خونریزی دهنده، بی اختیاری ادرار، احتباس ادرار، عفونت مجاری ادراری
هماتولوژی و انکولوژی: انعقاد داخل عروقی منتشر، تب نوتروپنی، لنفوسیتوپنی، پتشی مخاط دهان
کبدی: آسیت، نارسایی کبدی، خونریزی کبدی، هپاتیت، افزایش بیلی‌روبین خون
ازدیاد حساسیت: آنافیلاکسی، آنژیوادم، واکنش ازدیاد حساسیت
عفونی: آسپرژیلوزیس، باکتری در خون، لیستریوزیس، توکسوپلاسموزیس
موضعی: عفونت محل کاتتر
عصبی، عضلانی و اسکلتی: درد مفاصل، کمردرد، شکستگی استخوان، درد دست و پا، درد عضلانی، درد استخوان
چشمی: تاری دید، عفونت ملتحمه، حساسیت ملتحمه، دوبینی
گوشی: اختلالات شنوایی
کلیوی: هیدرونفروز دوطرفه کلیه، سنگ کلیه، گلومرولونفریت پرولیفراتیو، نارسایی کلیوی
تنفسی: سندرم دیسترس تنفسی حاد، پنومونی به دنبال آسپیراسیون، آتلکتازی (جمع شدن ریه)، برونشیت، بیماری مزمن انسدادی ریه (COPD)، سرفه، خون دماغ، هموپتزی (خلط خونی)، هایپوکسی، ادم حنجره، نازوفارنژیت، آب آوردن ریه، پنومونی، افزایش فشار ریوی، اینفیلتراسیون ریوی (منتشر)، عفونت مجاری تنفسی، سینوزیت