کلرامبوسیل Chlorambucil

کلرامبوسیل در درمان لوسمی و لنفوم های هوچکینی و غیر هوچکینی مصرف می شود. این دارو به عنوان کاهنده فعالیت سیستم ایمنی نیز مصرف می شود.

*
-عامل آلکیله کننده
در چرخه سلولی به صورت غیراختصاصی عمل می کند.
– اختلال در همانندسازیDNA و رونویسی RNA (از طریق آلکیلاسیون و کراس لینک رشته های DNA)
– القای آپوپتوز

*
جذب: سریع و کامل (بیش از 70%)، جذب دارو با غذا کاهش می یابد.
فراهمی زیستی: 80-70%
پیک پلاسمایی: 1 ساعت
اتصال به پروتئین: 99% (به آلبومین)
متابولیسم: کبدی به صورت گسترده (به متابولیت فعال؛ فنیل استیک اسید موستارد)
نیمه عمر:
کلرامبوسیل 1.5 ساعت
فنیل استیک اسید موستارد 0.4±1.8 ساعت
دفع: ادرار (60-20% به صورت متابولیت های غیرفعال طی 24 ساعت، کمتر از 1% به صورت داروی تغییرنیافته و فنیل استیک اسید موستارد)

*
سایر عوارض (درصد نامشخص):
سیستم اعصاب مرکزی: تب دارویی، نوروپاتی محیطی
پوستی: واکنش آلرژیک پوستی، راش پوستی، کهیر
غدد درون ریز و متابولیسم: آمنوره
گوارشی: اسهال، تهوع، زخم مخاط دهانی، استفراغ
ادراری تناسلی: آزواسپرمی (فقدان اسپرم)، ناباروری، التهاب مثانه (استریل)
هماتولوژی انکولوژی: آنمی، سرکوب مغز استخوان، نارسایی مغز استخوان (غیر برگشت پذیر)، لوکمی (ثانویه) لکوپنی، لنفوسیتوپنی، تومور بدخیم (ثانویه)، نوتروپنی (شروع: بعد از 3 هفته، بهبود: 10روز بعد از آخرین دوز)، پان سیتوپنی (کاهش تمام سلول های خون)، ترومبوسیتوپنی
کبدی: سمیت کبدی، یرقان
ازدیاد حساسیت: آنژیوادم، واکنش ازدیاد حساسیت
تنفسی: پنومونی بینابینی، فیبروز ریوی
متفرقه: تب

*مشخصات کلی تداخلات:
– عامل انکولوژیک سرکوب‌کننده سیستم ایمنی
– کاهش‌ آستانه تشنج
– عامل انکولوژیک سرکوب‌کننده مغز استخوانتداخلات رده X (پرهیز):
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، کلادریبین، دیپیرون، ناتالیزومب، پیمکرولیموس، تاکرولیموس (موضعی)، اوپاداسیتینیب، واکسن‌ (زنده)

کاهش اثرات داروها توسط کلرامبوسیل:
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، تست پوستی کوکسیدیوئید ایمیت، لنوگراستیم، لیپگفیلگراستیم، نیوولومب، پیدوتیمود، سیپولوسل-تی، واکسن آبله و آبله میمونی (زنده)، ترتوموتید، واکسن‌ (غیرفعال)، واکسن‌ (زنده)

کاهش اثرات کلرامبوسیل توسط داروها:
اکیناسه

افزایش اثرات داروها توسط کلرامبوسیل:
باریسیتینیب، کلوزاپین، دفریپرون، فینگولیمود، لفلونامید، ناتالیزومب، اوزانیمود، سیپونیمود، توفاسیتینیب، اوپاداسیتینیب، واکسن‌ (زنده)

افزایش اثرات کلرامبوسیل توسط داروها:
کلرامفنیکل (چشمی)، کلادریبین، دنوزومب، دیپیرون، اینبلیزومب، مزالامین، اوکرلیزومب، پالیفرمین، پیمکرولیموس، پرومازین، رفلومیلاست، تاکرولیموس (موضعی)، تراستوزومب

تداخل با غذا:
مصرف همراه با غذا موجب کاهش جذب دارو می‌شود.
راهکار: بهتر است دارو با معده خالی مصرف شود.