استراموستین Estramustine

استراموستین در درمان کارسینومای پروستات مصرف می شود.

*
-ترکیبی از استرادیول و نورنیتروژن موستارد کاربامات
– اثرات آنتی آندروژن (بواسطه استرادیول)
– اثرات آنتی میکروتوبول (بواسطه نورنیتروژن موستارد)
– کاهش چشمگیر سطح تستوسترون و افزایش سطح استروژن

*
جذب: ناکامل
فراهمی زیستی: 75-44%
پیک پلاسمایی: 3-2 ساعت
متابولیسم: ابتدا در دستگاه گوارش (دفسفریلاسیون) و سپس کبدی (اکسیداسیون و هیدرولیز به استراموستین، استرون و استرادیول)
نیمه عمر:
استراموستین 23-9 ساعت
استرون (متابولیت) 16.5 ساعت
دفع: مدفوع (عمدتا)، ادرار (اندک)

استراموستین در اختلالات ترومبوآمبولیک فعال ( انفارکتوس میوکارد، خونریزی مغزی ) و ترومبوفیلیت فعال، مگر در مواردی که خود تومور سبب عارضه ترومبوآمبولیک گردد، نباید مصرف شود.

*
عوارض شایع (%10<):
قلبی عروقی: ادم
غدد درون ریز و متابولیسم: ژنیکوماستی، افزایش لاکتات دهیدروژناز، کاهش میل جنسی
گوارشی: تهوع، اسهال، تحریک دستگاه گوارش
ادراری تناسلی: حساسیت به لمس در پستان
کبدی: افزایش سطح سرمی آسپارتات آمینوترانسفراز
تنفسی: تنگی نفس
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: نارسایی قلبی، ترومبوفلبیت موضعی، سکته قلبی، حوادث عروق مغزی، آمبولی ریوی، درد قفسه سینه، گرگرفتگی
سیستم اعصاب مرکزی: لتارژی، بی خوابی، احساسات ناپایدار، اضطراب، سردرد
پوستی: خارش، خشکی پوست، پوسته ریزی پوست، راش پوستی، نازک شدن مو
غدد درون ریز و متابولیسم: عطش
گوارشی: بی اشتهایی، نفخ، خونریزی گوارشی، التهاب گلو، استفراغ
هماتولوژی و انکولوژی: لکوپنی، کبودی، ترومبوسیتوپنی
کبدی: افزایش بیلی روبین سرم
عصبی، عضلانی و اسکلتی: گرفتگی پا
چشمی: ریزش اشک
تنفسی: گرفتگی صدا، آبریزش بینی

*مشخصات کلی تداخلات:
– تشدید اثرات ترومبوژنیک

تداخلات رده X (پرهیز):
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، کلادریبین، ناتالیزومب، پیمکرولیموس، تاکرولیموس (موضعی)، اوپاداستینیب، واکسن (زنده)

کاهش اثرات داروها توسط استراموستین:
ب.ث.ژ (داخل مثانه‌ای)، تست پوستی کوکسیدیوئید ایمیت، لنوگراستیم، لیپگفیلگراستیم، نیولومب، پیدوتیمود، سیپولوسل-تی، واکسن آبله و آبله میمونی (زنده)، واکسن (زنده)، واکسن‌ (غیرفعال)، ترتوموتید

کاهش اثرات استراموستین توسط داروها:
اکیناسه، نمک‌های کلسیم

افزایش اثرات داروها توسط استراموستین:
باریسیتینیب، فینگولیمود، لفلونومید، ناتالیزومب، اوزانیمود، سیپونیمود، توفاسیتینیب، اوپاداسیتینیب، واکسن (زنده)

افزایش اثرات استراموستین توسط داروها:
کلادریبین، کلودرونات، دنوزومب، اوکرلیزومب، پالیفرمین، پیمکرولیموس، رفلومیلاست، تاکرولیموس (موضعی)، تراستوزومب

تداخل با غذا:
سطح سرمی استراموستین ممکن است در اثر مصرف همزمان با شیر، سایر لبنیات و مکمل‌ها و ویتامین‌های حاوی کلسیم کاهش یابد.
راهکار: با معده خالی (حداقل 1 ساعت قبل یا 2 ساعت پس از غذا) مصرف شود.