اتوپوزاید Etoposide

اتوپوزید در درمان کارسینوم ریه و بیضه به کار می رود. همچنین در درمان کارسینوم مثانه، لنفوم های هوچکینی و غیر هوچکینی، لوسمی حاد میلوسیتیک، سارکوم اوینگ وکاپوسی مصرف شده است.

*
-به تاخیر انداختن عبور سلول از فاز S چرخه سلولی و توقف در مرحله انتهایی فاز S و ابتدای فاز G2
– مهار انتقال میتوکندری در سطح NADH دهیدروژناز یا مهار جذب نوکلئوزید به سلول هلا (HeLa cell)
– مهار آنزیم توپوایزومراز II
– شکست رشته DNA

*
جذب: نوسانات چشمگیر در طول زمان برای هر فرد و تفاوت قابل توجه در بیماران مختلف
فراهمی زیستی: 75-25%
پیک پلاسمایی: 1 ساعت
اتصال به پروتئین: 98-94%
متابولیسم:
کبدی (توسط CYP3A4 و CYP3A5 به متابولیت های مختلف)
توسط پروستاگلاندین سنتاز یا میلوپراکسیداز (به متابولیت های O-دمتیله مانند کاتکول و کینین)
توسط GSTT1/GSTP1 و UGT1A1 (کونژوگه شدن با گلوتاتیون و گلوکورونید)
نیمه عمر:
کودکان (وریدی، عملکرد نرمال کبد و کلیه) 8-6 ساعت
بزرگسالان (وریدی، عملکرد نرمال کبد و کلیه) 11-4 ساعت
دفع:
کودکان (وریدی) ادرار (55%، به صورت داروی تغییرنیافته طی 24 ساعت)
بزرگسالان (وریدی) ادرار (56%، 45% به صورت داروی تغییرنیافته طی 120 ساعت)، مدفوع (44% طی 120 ساعت)

*
عوارض ناشی از مصرف دوز بالا در پیوند مغز استخوان:
ریزش مو، مستی ناشی از اتانول، هپاتیت، افت فشارخون (ناشی از انفوزیون)، اسیدوز متابولیک، موکوزیت، تهوع و استفراغ (شدید)، بدخیمی ثانویه، جراحت پوستی (مشابه سندرم استیونس جانسون)
عوارض شایع (%10<):
پوستی: ریزش مو
گوارشی: تهوع و استفراغ، بی اشتهایی، اسهال
هماتولوژی و انکولوژی: لکوپنی (فروکش: 14-7 روز، بهبود: تا روز 20)، ترومبوسیتوپنی (فروکش: 16-9 روز، بهبود: تا روز 20)، آنمی
عوارض نسبتا شایع (%10-1):
قلبی عروقی: افت فشار خون (ناشی از انفوزیون سریع)
سیستم اعصاب مرکزی: نوروپاتی محیطی
گوارشی: التهاب دهان، درد شکمی
کبدی: سمیت کبدی
واکنش ازدیاد حساسیت: واکنش شبه آنافیلاکسی (شامل برونکواسپاسم، لرز، تنگی نفس، تب، تاکی کاردی)