فلودارابین Fludarabine

Fludarabine یک نوکلئوتید فلورینه شده آنالوگ با Vidarabine ضد ویروس است و به عنوان یک آنتاگونیست پورینی عمل می کند. به خاطر خواص آنتی نئوپلاستیک آن در درمان لوسمی لنفوسیتی مزمن کاربرد دارد.
Fludarabine phosphate به صورت تزریق بولوس و یا به صورت انفوزیون داخل وریدی طی 30 دقیقه با دوز معمول mg/m 25 در روز به صورت 5 روز مداوم داده می شود. به صورت جایگزین می توان آن را به صورت خوراکی و با دوز mg/m 40 در روز و به مدت 5 روز مداوم تجویز نمود. هر 28 روز می توان دوره های درمانی را تکرار نمود و به طور معمول تا 6 دوره قابل تکرار است. در حین درمان عملکرد هماتولوژیک باید به صورت مرتب مانیتور شود و در صورت مشاهده مهار شدن میلوئیدها نیاز به کاهش دوز و یا تأخیر در شروع دوره های بعدی درمان می باشد. در اختلالات کلیوی نیاز به کاهش دوز می باشد.

*
مهار سنتز DNA (از طریق مهار DNA پلیمراز، DNA پریماز، DNA لیگاز I و ریبونوکلئوتید ردوکتاز)

*
فراهمی زیستی: 65-50% (متابولیت فعال 2-fluoro-ara-A)
پیک پلاسمایی: 2-1 ساعت (خوراکی)
اتصال به پروتئین: 29-19% (متابولیت فعال 2-fluoro-ara-A)
متابولیسم:
وریدی:
دفسفریلاسیون سریع در پلاسما (به متابولیت فعال 2-fluoro-ara-A)
سپس فسفریلاسیون توسط دئوکسی سیتیدین کیناز موجود در سلول های توموری (به متابولیت فعال 2-fluoro-ara-ATP)
نیمه عمر:
بزرگسالان (متابولیت فعال 2-fluoro-ara-A) 20 ساعت
دفع: ادرار