- چهارشنبه 28 اردیبهشت 1401 :: 10:41
موارد مصرف داروی فلورواوراسیل Fluorouracil
فلورواوراسیل Fluorouracil
موارد مصرف فلورواوراسیل
فلوئورواوراسیل در درمان کارسینوم کولورکتال، پستان، معده و لوزالمعده تجویز می شود. همچنین در درمان کارسینوم مثانه، پروستات، تخمدان، دهانه رحم، رحم، ریه و کبد، سر گردن، ترشحات ناشی ازتومور بدخیم در فضای جنب،صفاق و پردیکارد نیز مصرف شده است. فلوئورواوراسیل در درمان کراتوز چندگانه ناشی از نور خورشید و کارسینوم پوست به کار می رود. این دارو در درمان التهاب لب ناشی از نور خورشید، لکوپنی مخاطی، درماتیت ناشی از پرتو درمانی، بیماری بوئن و اریتروپلازی کوئیرات نیز مصرف شده است.
مکانیسم اثر فلورواوراسیل
*
آنتی متابولیت آنالوگ پیریمیدین
اختلال در سنتز DNA و RNA در فاز S توسط متابولیت ها:
– توقف رشد سلول (با قرارگیری F-UMP (متابولیت فعال) به جای اوراسیل موجود در RNA)
– مهار سنتز DNA (مهار تیمیدیلات سنتتاز و اتمام ذخایر تیمیدین تری فسفات (ترکیب ضروری برای سنتز DNA) توسط F-dUMP (متابولیت فعال))
آنتی متابولیت آنالوگ پیریمیدین
اختلال در سنتز DNA و RNA در فاز S توسط متابولیت ها:
– توقف رشد سلول (با قرارگیری F-UMP (متابولیت فعال) به جای اوراسیل موجود در RNA)
– مهار سنتز DNA (مهار تیمیدیلات سنتتاز و اتمام ذخایر تیمیدین تری فسفات (ترکیب ضروری برای سنتز DNA) توسط F-dUMP (متابولیت فعال))
فارماکوکینتیک فلورواوراسیل
*
شروع اثر: 7-2 روز (ممکن است تا 12 هفته به طول بینجامد)
طول اثر: 24 ساعت
متابولیسم: کبدی (توسط آنزیم دهیدروژناز به متابولیت های فعال F-UMP و F-dUMP)
نیمه عمر: 20-8 دقیقه (به دنبال تزریق بولوس)
دفع: ادرار (داروی تغییرنیافته 20-5% طی 6 ساعت، متابولیت ها طی 4-3 ساعت)
شروع اثر: 7-2 روز (ممکن است تا 12 هفته به طول بینجامد)
طول اثر: 24 ساعت
متابولیسم: کبدی (توسط آنزیم دهیدروژناز به متابولیت های فعال F-UMP و F-dUMP)
نیمه عمر: 20-8 دقیقه (به دنبال تزریق بولوس)
دفع: ادرار (داروی تغییرنیافته 20-5% طی 6 ساعت، متابولیت ها طی 4-3 ساعت)
منع مصرف فلورواوراسیل
مصرف این دارو در بارداری اکیدا ممنوع است و جزء داروهای گروه X طبقه بندی می شود و ممکن است باعث مرگ یا نقص عضو جنین گردد.
عوارض جانبی فلورواوراسیل
*
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: آنژین صدری، آریتمی قلبی، نارسایی قلبی، حوادث عروق مغزی، بیماری ایسکمیک قلبی، ترومبوفلبیت موضعی، سکته قلبی، وازواسپاسم، اکتوپی بطنی
سیستم اعصاب مرکزی: سندرم مغزی (حاد)، گیجی، دیس اورینتیشن (اختلال در تشخیص موقعیت)، سرخوشی، سردرد
پوستی: ریزش مو، تغییرات ظاهری ناخن (جدا شدن ناخن از بستر)، درماتیت، هایپرپیگمانته شدن مسیر وریدی پوست، راش ماکولوپاپولار (خارش)، سندرم دست و پا (PPE)، شقاق پوستی، حساسیت پوست به نور، سندرم استیونس جانسون، خشکی پوست، نکروز توکسیک اپیدرمال
گوارشی: بی اشتهایی، اسهال، التهاب حلق و مری، خونریزی گوارشی، زخم گوارشی، ایسکمی عروق مزانتریک حاد، تهوع، التهاب دهان، استفراغ، پوسته ریزی بافت
هماتولوژی و انکولوژی: آگرانولوسیتوز، آنمی، لکوپنی (فروکش: 14-9 روز، بهبود: تا 30 روز)، پانسیتوپنی (کاهش تمام سلول های خون)، ترومبوسیتوپنی
ازدیاد حساسیت: آنافیلاکسی، واکنش ازدیاد حساسیت (جنرالیزه)
چشمی: تنگی مجرای اشکی، ریزش اشک، نیستاگموس (حرکات غیرارادی چشم)، هراس از نور، اختلالات بینایی
تنفسی: خون دماغ
سایر عوارض (درصد نامشخص):
قلبی عروقی: آنژین صدری، آریتمی قلبی، نارسایی قلبی، حوادث عروق مغزی، بیماری ایسکمیک قلبی، ترومبوفلبیت موضعی، سکته قلبی، وازواسپاسم، اکتوپی بطنی
سیستم اعصاب مرکزی: سندرم مغزی (حاد)، گیجی، دیس اورینتیشن (اختلال در تشخیص موقعیت)، سرخوشی، سردرد
پوستی: ریزش مو، تغییرات ظاهری ناخن (جدا شدن ناخن از بستر)، درماتیت، هایپرپیگمانته شدن مسیر وریدی پوست، راش ماکولوپاپولار (خارش)، سندرم دست و پا (PPE)، شقاق پوستی، حساسیت پوست به نور، سندرم استیونس جانسون، خشکی پوست، نکروز توکسیک اپیدرمال
گوارشی: بی اشتهایی، اسهال، التهاب حلق و مری، خونریزی گوارشی، زخم گوارشی، ایسکمی عروق مزانتریک حاد، تهوع، التهاب دهان، استفراغ، پوسته ریزی بافت
هماتولوژی و انکولوژی: آگرانولوسیتوز، آنمی، لکوپنی (فروکش: 14-9 روز، بهبود: تا 30 روز)، پانسیتوپنی (کاهش تمام سلول های خون)، ترومبوسیتوپنی
ازدیاد حساسیت: آنافیلاکسی، واکنش ازدیاد حساسیت (جنرالیزه)
چشمی: تنگی مجرای اشکی، ریزش اشک، نیستاگموس (حرکات غیرارادی چشم)، هراس از نور، اختلالات بینایی
تنفسی: خون دماغ