• چهارشنبه 28 اردیبهشت 1401 :: 10:19

موارد مصرف داروی جم سیتابین Gemcitabine

 جم سیتابین Gemcitabine

جم سیتابین Gemcitabine

موارد مصرف جم سیتابین

Gemcitabine یکی از آنالوگ های Cytarabine می باشد که در داخل سلول به نولکئوزیدهای دی فسفات و تری فسفات فعال متابولیزه می گردد که سنتز DNA را مهار می کنند و آپوتپوز را تحریک می کنند و عمدتاً علیه سلولهای فاز S فعال هستند و در برخورد با تومورهای سفت مثل تومورهای مثانه، پستان، ریه و پانکراس کاربرد دارد. هم چنین در سرطان های سرویکس و تخمدان مصرف می گردد. Gemcitabine به طریق داخل وریدی و به فرم هیدروکلرید تجویز می گردد. دوزهای تجویزی بر اساس پایه محاسبه می شوند. 14/1 گرم فرم هیدروکلرید دارو تقریباً معادل یک گرم Gemcitabine می باشد. غلظت محلول انفوزیون نباید از میزان معادل 40 mg/ml Gemcitabine تجاوز کند.
دوز آغازین توصیه شده معادل با g/m 1Gemcitabine است که از طریق انفوزیون طی 30 دقیقه داده می شود و متعاقب آن دوزهای تجویزی بر اساس پاسخ درمانی و مسمومیت تنظیم می شود. در درمان سرطان پانکراس دوره آغازین درمان تا حد 7 مرتبه از این مقدار دوز در فواصل یک هفته ای داده می شود و یک هفته بعد از بهبود با رژیم انفوزیون یکبار در هفته و به مدت 3 هفته متوالی از 4 هفته دنبال می شود. در درمان سرطان ریه نوع non- small cell و سرطان مثانه این دارو معمولاً همراه با cisplatin تجویز می شود. دوزهای توصیه شده gemcitabine به صورت بالا و یکبار در هفته به مدت 3 هفته می باشد که با یک هفته استراحت پیگیری می شود و یا به صورت جایگزین g/m 25/1 از این دارو در روزهای 1 و 8 از یک دوره 21 روزه به بیماران داده می شود و متناسب با بروز مسمومیت دوزهای تجویزی تنظیم می شوند. در سرطان پستان این دارو همراه با یک تاکسان داده می شود مثل paclitaxel و دوز تجویزی gemcitabine g/m 25/1 در روزهای 1 و 8 از یک دوره 21 روزه است که متناسب با مسمومیت تنظیم می شود.

مکانیسم اثر جم سیتابین

*
آنتی متابولیت پیریمیدین؛ اختصاصی برای فاز S (پیشرفت سلول در فاز S/G1 را نیز بلوک می کند.)

– مهار سنتز DNA (با مهار DNA پلیمراز و ریبونوکلئوتید ردوکتاز)
– مهار سنتز DNA توسط جمسیتابین دی فسفات (از طریق مهار ریبونوکلئوتید ردوکتاز و در نتیجه کاهش غلظت دئوکسی نوکلئوتید ها؛ از جمله دئوکسی سیتیدین تری فسفات (dCTP))
– مهار DNA پلیمراز توسط جمسیتابین تری فسفات (از طریق رقابت با دئوکسی سیتیدین تری فسفات (dCTP) برای اتصال به DNA و در نتیجه مرگ برنامه ریزی شده سلول)

فارماکوکینتیک جم سیتابین

*
پیک پلاسمایی: 30 دقیقه پس از اتمام انفوزیون
اتصال به پروتئین: ناچیز
متابولیسم: داخل سلولی توسط نوکلئوزید کیناز به متابولیت های نوکلئوزیدی فعال (دی فسفات و تری فسفات)
نیمه عمر:
جمسیتابین (تحت تاثیر سن و جنس)
انفوزیون به مدت ≤70 دقیقه 94-42 دقیقه
انفوزیون به مدت 4-3 ساعت 10.5-4 ساعت
متابولیت (جمسیتابین تری فسفات)
فاز پایانی 19.4-1.7 ساعت
دفع: ادرار (%98-92)، مدفوع (کمتر از 1%)


دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد.

این سایت از اکیسمت برای کاهش هرزنامه استفاده می کند. بیاموزید که چگونه اطلاعات دیدگاه های شما پردازش می‌شوند.

رفتن به بالا