ارلوتینیب Erlotinib

ارلوتینیب Erlotinib

موارد مصرف ارلوتینیب

در درمان کنسر پیشرفته یا متاستاتیک ریه و همچنین در درمان نوع خاصی از کنسر پانکراس به تنهایی و یا همراه با سایر داروهای آنتی نئوپلاستیک

مکانیسم اثر ارلوتینیب

– مکانیسم ضد تومور ارلوتینیب هنوز بطور کامل مشخص نشده است. به نظر می رسد که باعث مهار گیرنده فاکتور رشد کلی اپیدرم (HER1/EGFR) تیروزین کیناز می شود. مهار رقابتی فعال آدنوزین تری فسفات باعث مهار انتقال سیگنال به پایین رونده فعالیت وابسته به لیگاند HER1/EGFR می گردد.
فارماکوکینتیک ارلوتینیب
– جذب: خوراکی 60 % در حالت معده خالی، با معده پر تقریبا به 100 % می شود.
– توزیع: 94-232L
– اتصال به پروتئین: 95-92 % به آلبومین و 1α اسید گلیکوپروتئین
– متابولیسم: کبدی، از طریق CYP3A4 ( عمده )، CYP1A1، CYP1A2 و CYP1C
– زیست دست یابی: تقریبا 100 % زمانیکه با غذا مصرف شود، 60 % در حالت معده خالی
– نیمه عمر: 36-24 ساعت
– زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: 7-1 ساعت
– دفع: عمدتا بصورت متابولیت ها. مدفوع ( 83 %، 1 % بصورت داروی تغییر نیافته )، ادرار ( 8 % )