لینزولید Linezolid

w w w . e t e b a r e n o v i n . i r

 لینزولید Linezolid

لینزولید Linezolid

مکانیسم اثر لینزولید

– با اتصال به RNA ریبوزومی 23S از ساب یونیت 50S باکتریایی مانع از ساخت پروتئین باکتری می شود. در نتیجه تشکیل کمپلکس آغازگر 70S که برای روند ترجمه مورد نیاز است مهار می شود. لینزولید یک باکتریواستاتیک علیه انتروکوک ها و استافیلوکوک ها و باکتریوسید علیه اکثر گونه های استرپتوکوک می باشد.

فارماکوکینتیک لینزولید

– جذب: سریع و وسیع
– توزیع: بزرگسالان Vdss=40-50 L
– اتصال به پروتئین: بزرگسالان 31%
– متابولیسم: کبدی از طریق اکسیداسیون حلقه مورفولینی که دو متابولیت غیر فعال ( آمینو اتوکسی استیک اسید و هیدروکسی اتیل گلایسین ) تولید می شود. به میزان کمی نیز از طریق سیتوکروم P450 متابولیزه می شود.
– زیست دست یابی: خوراکی حدود 100%
– نیمه عمر: کودکان بیش از 1 هفته تا 11 سال ( 3-5/1 ساعت )، بزرگسالان (5-4 ساعت)
– زمان رسیدن به پیک: بزرگسالان ( خوراکی 2-1 ساعت )
– دفع: ادرار ( حدود 30% دوز کل بصورت داروی تغییر نیافته و حدود 5% متابولیت ها )، مدفوع ( حدود 9% دوز کلی بصورت متابولیت ها )
– کلیرانس غیر کلیوی: بزرگسالان حدود 65%

منع مصرف لینزولید

– حساسیت شدید به لینزولید یا سایر ترکیبات فرمولاسیون
– مصرف همزمان یا فاصله کمتر از 2 هفته ای از مهار کننده های MAO
– بیماران با فشار خون کنترل نشده، فئوکروموسیتوما، تیروتوکسیکوز
– مصرف کننده های سمپاتومیمتیک ها ( مثل سودوافدرین )، داروهای منقبض کننده عروقی ( مثل اپی نفرین، نوراپی نفرین ) و داروهای دوپامینرژیک ( مثل دوپامین، دوبوتامین ) مگر در صورتی که از نظر فشار خون به دقت کنترل شوند.
– بیماران مبتلا به سندروم کارسینوئید و یا مصرف کننده های SSRIs، ضد افسردگی های سه حلقه ای، آگونیست های گیرنده سروتونینی 5-HT1B,1D، مپریدین یا بوسپیرون. مگر در صورتی که از نظر علائم سندروم سروتونین به دقت کنترل شوند.


شماره خبر : 194676 - شنبه 27 آذر 1400 ساعت 13:43:54
1400 copyright.