روزیگلیتازون Rosiglitazone

روزیگلیتازون Rosiglitazone

موارد مصرف روزیگلیتازون

موارد مصرف:
– کنترل دیابت نوع 2 ( غیر وابسته به انسولین )
• رژیم تک دارویی: بهبود کنترل قند خون در کنار رعایت رژیم غذایی و ورزش
• رژیم چند دارویی: زمانی استفاده می شود که کنترل قند خون با رعایت رژیم غذایی، ورزش و تک دارویی به خوبی محقق نشود. با یک داروی سولفونیل اوره، متفورمین و یا سولفونیل اوره و متفورمین استفاده می شود.

مکانیسم اثر روزیگلیتازون

– داروی ضد دیابت تیازولیدین دیون بوده که از طریق بهبود پاسخ سلول هدف به انسولین و بدون تاثیر بر ترشح انسولین پانکراس باعث کاهش قند خون می شود. در نتیجه عملکرد آن بستگی به وجود انسولین در بدن دارد. روزی گلیتازون آگونیست پروکسی زوم فعال شده گیرنده گاما (PPARgamma) است. فعال شدن گیرنده های هسته ای PPARgamma بر تولید محصولات ژنی که در متابولیسم قند و چربی دخیل اند، تاثیر می گذارد. PPARgamma در سلول های توبول های جمع کننده ادرار به وفور یافت می شود. احتباس مایعات نتیجه تحریک تیازولیدین دیون هاست که باعث افزایش بازجذب سدیم می شود.

فارماکوکینتیک روزیگلیتازون

– شروع اثر: با تاخیر همراه بوده و بیشترین اثر تا 12 هفته بروز می کند.
– توزیع: Vdss(apparent)=17.6L
– اتصال به پروتئین: 8/99 % عمدتا به آلبومین
– متابولیسم: کبدی (99 % ) از طریق CYP2C8 و به میزان کمتر از طریق CYP2C9
– زیست دست یابی: 99 %
– نیمه عمر: 4-3 ساعت
– زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: 1 ساعت که با مصرف غذا به تاخیر می افتد.
– دفع: ادرار ( حدود 64 % )، مدفوع ( حدود 23 % ) به صورت متابولیت
منع مصرف روزیگلیتازون
– نارسایی قلبی کلاس 3 و 4 (NYHA) در شروع درمان